本帖最后由 与爱有别 于 2013-6-1 11:45 编辑 , a4 d$ E+ L5 \' b, R, F/ Z0 A K: V
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细胞增殖周期:静止期G0、合成前期G1、DNA合成期S、合成后期G2、有丝分裂期M; n8 t8 H0 L: g" F& ?1 g. z
1.烷化剂、抗肿瘤抗生素、金属药等作用DNA药物,可杀灭整个周期1 b: B2 n/ W' E! O9 W4 [9 i7 v
----------铂类?烷化剂按化学结构可分为:氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。生物烷化剂为抗肿瘤药物的一种,包括盐酸氮芥、环磷酰胺、卡莫司丁、白消安和顺柏等。
; R9 m& E' m9 O, [* S抗肿瘤抗生素。药理作用是;直接嵌入DNA分子,改变DNA模板性质,阻止转录过程,抑制DNA及RNA合成。属周期非特异性药物,但对S期细胞有更强的杀灭作用。& z. o8 V- k3 A+ v' p) R( l
如多肽类(放线菌素D,又称更生霉素;博来霉素)和蒽醌类抗肿瘤抗生素(盐酸多柔比星(阿霉素);酸米托蒽醌)。+ h6 C* k, g( V& g, T, ?& s8 T
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2.抗代谢药,作用S期---------------培美曲塞?
& j' I" `+ l- O6 l0 d# X* V抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。2 c) k1 Q6 N" e6 F9 }
嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物,用于临床的药物例如氟尿嘧啶(Fluorouracil)、替加氟(Tegafur)是尿嘧啶衍生物。盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)是胞嘧啶衍生物。1 s5 \: l3 P% v# T/ \. v) L
嘌呤拮抗物 巯嘌呤(6-Mercaptopurine) 化学名:6-嘌呤巯醇一水合物巯嘌呤为黄色结晶性粉末。化学结构为嘌呤环(芳香环)的6位有巯基取代,性质不稳定,遇光易变色。化学结构与黄嘌呤类似,在体内转变为有活性的6-巯代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脱氢酶,从而抑制DNA和RNA的合成,可用于各种急性白血病的治疗。, u, h7 H8 t s3 n
叶酸拮抗物 叶酸是核酸生物合成的代谢物,叶酸缺乏时白细胞减少,因此叶酸拮抗物可用于治疗急性白血病。用于临床的例如甲氨喋呤(Methotrexate,MTX)。
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3.植物药,作用M期----------多西他赛?5 B- r4 }: Z$ E, o; V# Y, ^
生物碱类:长春新碱、长春花碱、长春地辛、长春瑞滨
$ a! A. _# |8 k5 Q: p木脂体类:依托泊苷、替尼泊苷
8 {1 [' e/ [, w3 Z9 H; K* T紫杉醇类:
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6 C+ t9 m; Z. M5 K8 x; F静止期G0,均不敏感。( q5 w( |2 Z& [% u" K# n" q
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0 `) }7 `- ]& I# k) D9 j从图片来看,肿瘤组织内存在各周期的细胞,也许就是抗代谢、植物药需维持治疗的原因。需联合化疗的原因。
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F/ Q3 j( K9 e Y( ~; v6 s2 [周期非特异性药可使G0期进入增殖,周期特异性药可阻滞进入下一个周期
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1 b' |! H- o# i1 h) M. e清除残存肿瘤细胞:
6 ~- W; N# b* q6 G g内科治疗后手术清除2 t7 \) _1 N5 r, {% {
交替应用互不交叉耐药化疗方案
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4 e( z: x8 r5 @( KCCNSA药作用强快,剂量反应曲线接近直线;故静脉动脉内一次推注;7 D' }$ r; {4 X$ c% C
CCSA药作用慢弱,反应曲线为渐近线,小剂量直线,累积剂量后平坡,故缓慢滴注、肌注、口服;
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