美施康定与奥施康定前世今生

CDC 在最近一项警告中提出：没有任何好的证据显示，阿片类药物对慢性痛症的有效性超过六个星期。
相反，更多的研究发现了长期使用阿片类药物的危害。
2016年，CDC推出了一套如何减少使用强效阿片药物的指南，建议医生首先考虑诸如理疗一类的非药物治疗方法，和非阿片类的止痛药。
许多医生的最大顾虑是不熟悉如何预防或处理可能发生的上瘾问题。
和其他许多医学专科一样，痛症专家和治疗药瘾的专家从来就是各自为政，老死不相往来。

2017年5月，十二位来自两党的美国国会议员联署写信给世界卫生组织，就萌蒂制药“欺骗性和危险的行为”向国际医疗界发出警告。信中点名了拥有萌蒂的普渡及赛克勒家族，并指控普渡及其同伙的“贪婪和不顾后果”引发了美国的公共卫生危机。议员们敦促世卫组织吸取美国的教训，“尽一切所能阻止同一批人引发一场世界范围内阿片药物依赖的大流行”，而且“不要让普渡在无数美国家庭制造了悲剧中扬长而去，又在别处找到新的市场和新的受害者。”



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https://www.thepaper.cn/newsDetail_forward_2100176

https://www.thepaper.cn/newsDetail_forward_2099315

泛滥的阿片类药物只是整个社会过分依赖各种药物的冰山一角。

得益于这种依赖，一些制药公司甚至为自己的新产品量身打造着连教科书上都没有的适用症；高度产业化的医疗系统，同时源源不断地向厂商输送着新病人。

我妹吃的是美施康定。从2018年1月末到3月末。因起床翻身时突发右腿剧痛至强迫卧位。与北医康复科医生沟通，怀疑发生了痛敏。遂改服奥施康定。剧烈疼痛没有改善，于是入院姑息之痛放疗。因喊叫被医生把入院时20毫克的奥施康定翻倍为40毫克，后又翻倍为80毫克。疼痛没有缓解。4月21日出院。我在疼痛未减轻就减量为70毫克。4月28日9291.至5月13日联合易瑞沙。疼痛逐渐减轻。我也3天一减，五天一减，逐渐减到每次10毫克。因害怕戒断反应，不敢直接停服，就换回了美施康定10毫克。

恰在这时，发现需要深入学习止痛。深入学习美施康定和奥施康定。
下面是百度美施康定——
美施康定为强效中枢性镇痛药，作用时间可持续12 hr。本药对呼吸有抑制作用，可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难，长期应用可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。主要用于晚期癌症患者第三阶梯止痛。

中枢镇痛到底适用于哪种类型的哪些部位的疼痛？

对呼吸有抑制作用，可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难。我妹都经历过。对身体的戕害不言而喻！

长期应用可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。多长算长期？半年？一年？

晚期癌症的概念是我们平时的诊疗分期——VI期吗？还是无知的老百姓，外行眼中的终末期？

按医生的说法，半年以上算长期

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美施康定对癌症疼痛的镇痛效果
李 平 庄承海 廖倚萍 郑 坚
（暨南大学医学院附一院肿瘤科，广州，510630）

摘要 本组54例重度癌痛晚期病人，给予口服美施康定30－90 mg,每12 h一次治疗，有效率96.3％（52/54），完全缓解率达87.0％（47/54）。治疗中同时应用化疗及放疗，从病因上消除癌症所致的疼痛，部分病人因疼痛缓解而停用美施康定。应用美施康定其主要的副作用为便秘、恶心、呕吐、嗜睡等，治疗剂量未出现呼吸抑制及成瘾性发生。美施康定对骨痛、内脏痛、软组织浸润痛的镇痛效果较好，对神经痛效果欠佳，对这类疼痛应联合使用三环类药物，抗惊厥类及皮质类固醇等治疗。美施康定口服给药后，其起效时间及作用时间存在着个体差异，应遵循个体化原则增加剂量及用药间隙时间，以达到最理想的镇痛效果。

这里感到有价值的的信息——
1·美施康定主要的副作用为便秘、恶心、呕吐、嗜睡等
2·美施康定对骨痛、内脏痛、软组织浸润痛的镇痛效果较好。
3·对神经痛效果欠佳。对这类疼痛应联合使用三环类药物，抗惊厥类及皮质类固醇等治疗。
4·起效时间及作用时间存在着个体差异，应遵循个体化原则增加剂量及用药间隙时间，以达到最理想的镇痛效果。

正文——我的学习摘录：
疼痛是癌症患者中常见的主要症状。对于癌症患者来说疼痛是最令人恐惧的并发症，对于医生来说，疼痛目前仍是诊断、治疗过程中棘手的问题。
WHO癌痛治疗方案是治疗癌痛的标准方法，控制重度疼痛的代表药物是吗啡。

本文总结了我院1995年10月－1997 年1月，在三阶梯止痛治疗中对54例重度癌痛病人服用美施康定的临床观察结果。

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1.1病例选择
本组病例为诊断明确的中晚期癌症患者，全部病例都有病理诊断。按口头描述法（verbal rating scale，VRS）[1]疼痛分级均为重度疼痛， 且疼痛与肿瘤直接相关，非治疗等引发；采用WHO推荐的“三阶梯药物止痛法”[1]：第一阶梯应用消炎痛；第二阶梯应用曲马多、可待因、美舒宁；第三阶梯应用美施康定。肝肾功能无严重障碍，能合作评价疼痛症状的患者。本组54例（男34例，女20例），年龄：14－68 a，平均54.5 a。
1.2 原发肿瘤部位
54例病例中肺癌16例，鼻咽癌8例，头颈部其它恶性肿瘤8例（舌癌2例，左颊部鳞癌2例，喉癌2例，甲状腺癌2例），消化道肿瘤14例（肝癌4例，胃癌3例，直结肠癌3例，胆管癌2例，胰腺癌2例），乳腺癌4例，骨肉瘤2例，软组织肉瘤2例。以肺癌最多见，其次为鼻咽癌、肝胆癌、乳腺癌、胃癌、直结肠癌等。
1.3 疼痛部位及类型
全身多处疼痛40.7％(22/54)，腹痛22.2％（12/54），头颈部疼痛12.9％（7/54），胸痛11.1％（6/54），髋骶部疼痛3.7％(2/54)， 腰痛1.8％(1/54)。骨痛59.2％（32/54），内脏痛25.9％（14/54），软组织浸润痛11.1％(6/54），神经痛3.7％（2/54）。

1.4 治疗方法
患者主诉疼痛明显时给药，均为首次服用美施康定，每12 h一次，按时口服。服药后即开始观察镇痛起效时间、镇痛时间、毒副反应等。
镇痛起效时间为首次用药后至疼痛达部分缓解的时间。
镇痛时间为疼痛达部分缓解(PR)到下一次疼痛明显时的时间。全部病例初始剂量为30 mg，每12 h一次；

用药过程中疼痛未达到 PR 的患者，再加大剂量至60 mg，每12 h一次；如再无效，再加大剂量至90 mg，每12 h一次，无效者不再追加剂量。

1.5 疼痛与缓解程度分级[1]
1.5.1 疼痛分级（VRS）
0级：无痛；1级（轻度疼痛）：虽有疼痛但可忍受，并能正常生活，睡眠不受干扰；2级（中度疼痛）：疼痛明显不能忍受,要求服用止痛药物,睡眠受干扰；3级(重度疼痛）：疼痛剧烈不能忍受，需要镇痛药物，睡眠严重受到干扰，可伴有植物神经功能紊乱或被动体位。本组病例均为重度疼痛。
1.5.2 缓解程度分级
用药后观察患者主观疼痛感觉、面部表情、生活能力的变化以判断疗效。完全缓解（CR）：治疗后完全无痛；部分缓解（PR）：疼痛明显减轻，睡眠不受干扰,能正常生活；轻度缓解（NC）：疼痛有所缓解，仍需加强止痛，睡眠仍受干扰；无效（PD）：与治疗前比较无减轻。

2`结果
2.1 临床疗效
全部病例初始剂量为30 mg，每12 h一次；其中11例轻度缓解者需加大剂量至 60 mg，每12 h一次；11例中有3例轻度缓解者需再加大剂量至90 mg，每12 h一次。调整剂量后CR 47例，PR 5例，NC 2例。
总的用药时间：7－180 d，重复用药一月以上者70.4 ％(38/54)。27.8％(15/54)因放、化疗，骨膦等综合治疗后，疼痛缓解而停用美施康定。
调整剂量后，总的完全缓解率为87.0％(47/54)，总有效率为96.3％(52/54)。
2例因神经损害引起疼痛的患者未达到满意的止痛效果，1例为舌癌，1例为肺癌累及肋间神经。
部分缓解的病人均为终末期和全身多处疼痛的患者。剂量的增加几乎均为病情加重所致。
全部病例应用美施康定30 mg,每12 h一次后，镇痛起效时间为15－130 min，平均：69.1 min±s 29.7 min； 镇痛作用时间4－18 h， 平均： 8.8 h±s 3.4 h，
即
药物的起效时间，镇痛时间存在着个体差异。

2.2 副作用
便秘为临床最常见的不良反应占33.3％（18/54），其次为恶心,占22.2％（12/54），呕吐11.1％（6/54），嗜睡7.4％（4/54），排尿困难5.5％（3/54），神志不清、幻觉症状1.8％（1/54，此例病人为鼻咽癌致肝多发性转移者）。
治疗剂量未发生呼吸抑制及依赖性发生，剂量增加几乎均为病情加重，疼痛不能完全缓解所致。
本组副作用发生的总例数为26例（48.1％），约一半病人没有明显的不良反应。

3 讨论
美施康定硫酸吗啡控释片，是一种长效的阿片类镇痛药，用于缓解剧烈疼痛和难以消除的慢性疼痛特别有效。
在癌痛治疗中，吗啡为控制重度疼痛的代表药物。普通剂型吗啡镇痛仅能维持2－4 h，临床需反复给药，副作用大，成瘾性大。
而自1980年第5 代吗啡制剂─美施康定问世以来， 首次突破了传统普通制剂的治疗方法， 将吗啡镇痛时间延长至8－12 h，口服给药，副作用小，成瘾性小。
由于其等时等量释放， 使其缓解疼痛维持时间长，反复给药无药物蓄积作用，这为临床长效、安全、方便给药提供了理论基础。

据国内外文献报道[2－7]美施康定缓解疼痛有效率达90％－98％。本组疼痛缓解率达96.3％，与文献报道相似。
因此，通过系统、正确的止痛药物治疗，90％以上的癌痛可得到良好控制。
临床用药经验表明：美施康定对神经损害引起的疼痛效果欠佳。近年来，有人推荐联合使用止痛药和辅助药物及皮质类固醇[5]。若再联合放射治疗及化学治疗，则效果更佳。当癌肿压迫或浸润神经引起疼痛时，70％－85％的患者可通过放射治疗使疼痛症状缓解，若原发肿瘤对放射敏感，则疗效更佳，特别对骨转移者，局部放疗，可使疼痛大大减轻。化疗是控制癌痛的必要手段，它从病因上消除癌症所致的疼痛[6]。

本临床观察发现：
服用美施康定后，起效时间、缓解疼痛维持时间有很大差异，故临床给药应遵循剂量个体化原则。每12 h一次给药模式不适合全体病人。本组美施康定副作用有便秘、恶心、呕吐、嗜睡、排尿困难，其中以便秘、恶心最多见。本组治疗剂量未出现呼吸抑制、成瘾性发生。上述副作用经采用对症处理得以改善。约1/2的患者未出现任何副反应，提示服用美施康定安全可靠。总之，在控制癌痛的止痛药物治疗中，按阶梯、按时、个体化、尽量口服给药，结合放射及化学治疗等综合治疗，已成功地解除了绝大部分癌症患者的疼痛，改善了他们的生存质量。

lxh 发表于 2018-6-25 23:22
按医生的说法，半年以上算长期

那对于生存期想一年以上的，怎样从开始就预案耐受性、身体依赖性和成瘾性。就是个大课题！但这方面研究和资料都太少，太少。
更没有对于经年服用所积累毒性的认识和防范。甚至自家人死于阿片类毒性，医生，患者，家属三不知！！！！！！！
盲区！！！！！！！！
盲区啊！！！！！！！！！！！！！！！

爱商LQ 发表于 2018-6-26 08:13
美施康定对癌症疼痛的镇痛效果
李 平 庄承海 廖倚萍 郑 坚
（暨南大学医学院附一院肿瘤科，广州，510630 ...

上项实验明确了“起效时间、缓解疼痛维持时间有很大差异，故临床给药应遵循剂量个体化原则。每12 h一次给药模式不适合全体病人。”
那么，怎样调整呢？
按说明书，和一些所谓疼痛专家的办法，一味地加大剂量，肯定于身体有害！！！！！！！！！！！！！
怎么办？
请大家自救，群力群策!!!!!!!!!!!!!!
也恭请大咖@雅颖等有经验的前辈，光临指导！解惑，解救于疼痛的水深火热中！！！！！！！！！！！！！！

北京产硫酸吗啡控释片的人体
相对生物利用度研究
邓艳萍 王 凯 刘丽京 孙 莉 刘锐克 蔡志基 楼雅卿
(北京大学中国药物依赖性研究所, 北京, 100083)

吗啡是经典的强效镇痛药, 推荐用于重度疼痛的治疗，为世界卫生组织和我国药政部门所倡导的癌症三阶梯镇痛治疗中的第三阶梯代表药物。
吗啡在药代与药效上的个体差异明显，长期使用易产生耐受性, 耐受性也有个体差异[1]。最近几年，口服硫酸吗啡控释或缓释片在我国得到快速发展和广泛应用, 其中有由北京萌蒂医药有限公司生产的硫酸吗啡控释片。本文研究了萌蒂在北京生产的硫酸吗啡控释片(简称北京片)与进口片（MST Continus，NappLaboratories)的人体相对生物利用度，并对生物等效性作出评价。

这篇文章甚至这个实验是经典的软广告。当美施康定还在专利期时，国内国外同是一家企业！哈哈，哈哈哈！
但诚实的中国科学家得出的“]吗啡在药代与药效上的个体差异明显，长期使用易产生耐受性, 耐受性也有个体差异”，打了萌蒂一记响亮的耳光！！！！！！！！！！！

所以，我们用户一定要个体化，精细地个体化！！！！！！！！！！！！！！！！！

还有，一定要防范长期使用的耐受性——就是剂量越来需求越大，直至把病人毒死！！！！！！！！！！！！！

癌性疼痛禁止用杜冷丁。
肿瘤学界已提出癌性疼痛不主张使用杜冷丁。
世界卫生组织把杜冷丁的使用作为衡量癌性疼痛治疗水平的一个标准，杜冷丁用得越多，说明对癌痛治疗的认识越低。
杜冷丁的止痛作用仅为吗啡的1/8~1/10，作用时间短，仅可维持2.5-3.5小时；而且杜冷丁代谢产物去甲杜冷丁止痛作用很弱，但毒性却增加一倍，其在体内半衰期长，约3-18小时才从体内清除1/2，其毒性反应为中枢神经系统的激惹毒性，可致呼吸抑制，神经异常、震颤、神志不清、惊厥等。