本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 : F( l% ]6 g2 a. a! l; Y$ {
9 U% }4 s$ b& |. B* x, |http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html7 G# {8 F2 Z/ U6 k9 n7 q7 X
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2; D6 w/ r0 G/ }0 `( u8 Q% c k
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
/ c2 Q: m& f5 m/ l+ vIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
) h/ k$ I6 r( {" s# h- x) |体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]; T5 U( c7 |) d P+ Z u* R
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]4 m# E7 i6 s2 W" W2 u' p
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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2 I$ n0 x z/ _. W临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg; x$ s% W) Y# V% [2 W
2013年12-24日
: j# u) T) h; ^; [/ B! r老马(925951365) 11:23:42
; G9 ~" A" t- o, y 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
9 ^' I" h) L: Y9 k老马(925951365) 11:38:19
( t V1 f/ m9 p( R! X- aEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
6 \3 j6 j& K2 D9 A. I7 y凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗( k& Z' E, @$ F& m8 x2 Y
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵8 u0 J6 V+ O3 I" `$ J
等明年,大家就可以联BIBF1120了( q: N A% ]- C& I
老马(925951365) 11:57:30
3 K8 b% i* W7 E' B7 Q- v+ g- f10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
3 H% j& \1 \) n4 ?- ^5 j3 M老马(925951365) 11:59:08' G* l' d7 @3 T
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
' ~' y, N5 \2 o" z" T6 rBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
8 N9 w2 ]6 Q, u5 ^8 A; q这药副作用不大,每天150mg*21 M: b/ y0 g! S( |0 m' l
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了8 m' ]7 S1 C { C
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