本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 # Z' m6 G* n) j5 u+ k) @
6 R q: ]; u9 V2 s7 e9 f0 H( |http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html) _& y9 a) P3 C- e+ n$ U
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
8 G: L4 T" D6 c. ], c# k$ {靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ N- @3 K2 x8 qIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
( q: c: k( Y& s ?8 ^0 m体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]1 P0 s3 _% \6 M- d0 n1 u
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1], k6 a. R" X5 a: a6 [- T/ C
特征 " u* s! I% G4 j( y- {# z B) H
6 @0 n! H5 m Z- q' K/ m最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg S" N' o: M4 c$ N9 b$ Q- h
2013年12-24日
8 G+ l7 v- `% U2 d6 D5 V |老马(925951365) 11:23:42 d. d! k7 p. C0 q1 P" v& O2 f, h
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床% Y8 h+ a1 D/ J
老马(925951365) 11:38:199 i. H" A# R% R' a
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制 Y" v* d4 k7 a) O8 X
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
4 |1 n$ G4 _; S, Q7 w蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
, f, U# ]1 t# o: O9 H$ Y* Z等明年,大家就可以联BIBF1120了
( ~: F; b& x! l6 I老马(925951365) 11:57:30
: b) I/ s% M1 I! B) g+ j; N/ U" j10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。- o7 q# S5 @4 B7 U/ t# d
老马(925951365) 11:59:080 t- d# [. U9 f- Q' Z. w
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
0 V8 k& I- W/ e# eBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
. I0 U& w# `5 w* B* F6 e( x( [这药副作用不大,每天150mg*2
9 ^. j3 e" U2 X5 z# l8 r晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了( W, t8 b0 i6 e
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