本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 C1 L. m! K/ M" F% ^5 s
' X$ ]* ]& l) J/ O( j3 Jhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html9 y( p- @& F* m* y# Q- V
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2- Z; E) O: n, z. o4 Y$ w
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
0 S1 D2 ], f- r! _* `8 V# z( cIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
% X s2 h0 z. o" y! n# _1 `体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1], N5 o. E$ I. u; r
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
* Q+ X7 n( P+ G* q3 R特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。3 v8 \" d3 k" J/ L" Z0 N
) {: \' V* O1 d5 o$ H4 _- m
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
$ ~% \6 E# i8 H8 O2013年12-24日
* f: b- ?5 ?, R: a/ F, z老马(925951365) 11:23:42
5 L6 v0 ]0 g* m2 z* d, E9 s; w 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
* }6 p2 N q3 O( b, S老马(925951365) 11:38:19
( ]9 Z5 N; c! e. qEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
/ d T1 D/ g6 v/ H凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' C2 m" Y+ n: @& G
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
8 H% g+ A* a& S3 H' X! S) l# _等明年,大家就可以联BIBF1120了) d2 s" o6 W/ l8 ]1 A/ @
老马(925951365) 11:57:30: t4 f- B! z# W1 |, W
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。6 Y8 R4 P5 ]# {* o+ H0 _5 @$ G4 X
老马(925951365) 11:59:08$ `, Z; ~. G% A) Y
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行) N/ ^9 @% X; Q2 `" T/ |3 B
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
: y+ T9 ]: \! }* o这药副作用不大,每天150mg*2
l( F6 N' G! ~2 ^+ A6 P晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了7 m" u( I- f: O+ e0 H Z
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