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[基础知识] 肺癌可用靶点——CDC7

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670 2 小方 发表于 2022-5-23 17:37:58 |

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一、靶点介绍
( d  R2 \( j5 o# T; G3 l4 ?2 V
细胞分裂周期7(cell division cycle 7,CDC7)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应,这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能,成为一个非常具有吸引力的药物靶点。
  `3 s3 A6 \9 |1 ^& P# G2 n2 _2 z4 \% u! \2 @, G; l4 o
图片1.png
2 O; I7 j% t  p$ {8 f$ ?3 ?, ]! [图1 靶点机制[1]

2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 17:41

小方  版主 发表于 2022-5-23 17:40:44 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
二、可用药物
' G6 r- x4 s* y) r- Z- v) ^
目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少,下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。% g: [5 ~2 @  ~6 _5 h: x
# j8 V5 N  ~! p& z- R+ ]
图片2.png
( l8 u9 K1 a( R; |  M图2 可用的Cdc7抑制剂

, E$ O. y  ~: {! v) V# ?  O# U9 N0 b; c. P
针对 CDC7 靶点,国际上正在已进行过多项临床研究,包括 Simurosertib (TAK931)、AS-0141、XL-413 等,但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究,为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。
- Q! u, m( m- m$ \
3 g9 b! j. _( m  A3 Z8 }3 v+ ?0 Z现在还需要研究者精心的设计和创新的方案,以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。

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小方  版主 发表于 2022-5-23 17:41:46 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
三、参考文献

% b, b( y5 ?, @- g- e[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/
! n( @/ ~+ H' M( b; R6 `: f[2]Swords R, Mahalingam D, O'Dwyer M, Santocanale C, Kelly K, Carew J, Giles F. Cdc7 kinase - a new target for drug development. Eur J Cancer. 2010 Jan;46(1):33-40. doi: 10.1016/j.ejca.2009.09.020. PMID: 19815406. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19815406/
' T7 d$ r$ P# D) N  N0 ~; g- F[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述

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