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[靶向药信息] EGFR抑制剂——吉非替尼

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23457 1 小方 发表于 2022-6-9 14:23:03 |

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吉非替尼 (Gefitinib)是最早应用于治疗NSCLC的靶向药物之一。它通过可逆性地与EGFR酪氨酸激酶催化区域上的Mg-ATP位点的结合,阻滞EGFR自身和底物的磷酸化,切断与肿瘤细胞的生长、增殖、血管生长、抗凋亡相关的信号通路,进而抑制肿瘤细胞的生长。
5 {/ z8 J: c! f  w
% E$ f, q. e# d3 D, S9 r吉非替尼作为首个用于肺癌治疗的靶向药物,它选择性地作用于肿瘤细胞,安全性和耐受性极好,毒副反应轻微,无放疗、化疗通常所致的毒副作用如骨髓抑制、食欲下降、身体虚弱、肝肾功能损害、放射性肺炎、放射性心包炎等显著的毒副作用,其治疗的有效性和良好耐受性为难治性肺癌患者带来了希望,尤其是对于EGFR基因突变的患者疗效显著。
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4 i/ F6 i; Z0 z7 ^$ z; q" g6 A4 J不良反应:临床常见的吉非替尼不良反应为皮疹、痤疮、腹泻、恶心及食欲不振等,男性中老年患者的不良反应发病率较高,但通常是可逆的。不良反应一般在服药后的第1个月之内出现,且大多不良反应出现1周左右,最快在2d内发生,最迟的2年后发生,大多患者在停药后能得到缓解,可耐受。$ H5 ]* v/ J) T: g- a

3 z% Z  f$ P8 g# O0 D& D7 u+ o相信随着对其临床合理用药的不断研究,产生新的治疗组合和治疗方案,与化疗、不同靶点药物、单抗、中医药等的不断联合,真正成为治疗肺癌的有效靶向药物。
; D5 F9 b( w9 x) l7 p5 p  t! k* d) z6 p3 M3 {- b7 A5 y9 N+ i$ m7 `: `
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图1 吉非替尼结构式
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吉非替尼说明书.pdf (2.99 MB, 下载次数: 210)

1条精彩回复,最后回复于 2022-6-9 14:23

小方  版主 发表于 2022-6-9 14:23:50 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献1 a/ g" T2 Q: Z+ Y8 P( }6 {
[1]王雯珺,王中奇.吉非替尼治疗非小细胞肺癌的临床进展[J].医学理论与实践,2019,32(01):24-27.DOI:10.19381/j.issn.1001-7585.2019.01.009. https://kns.cnki.net/KCMS/detail ... XLL201901011&v=

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