c-KIT抑制剂——舒尼替尼

舒尼替尼（sunitinib）由辉瑞公司开发，是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一具有广谱的抗肿瘤活性。2006年1月美国食品药品管理局（FDA）批准舒尼替尼用于治疗转移性肾细胞癌和不能耐受或伊马替尼治疗失败的转移性胃肠道间质。2008年5月在我国上市。[1]
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同伊马替尼一样，舒尼替尼也属于小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过与KIT和PDGFRA激酶的ATP结合位点结合发挥作用，不同之处在于其作用靶点多。其结合特性不同于伊马替尼，除了抑制KIT/PDGFRA之外，它还有效地抑制VEGFR和RET酪氨酸激酶，兼具抑制癌激酶和抗血管生成特性。舒尼替尼可以压制除了PGDFRA D842V之外的其他多数突变。[2]
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目前，对于术后复发或转移的GIST患者，如果存在高危因素或不能进行手术治疗，甲磺酸伊马替尼（格列卫）是标准的一线药物，但是当格列卫治疗过程中不能耐受，或出现疾病广泛进展（generalized progression）时，二线药物应用苹果酸舒尼替尼（sunitinib，Sutent，索坦）。舒尼替尼已得到美国FDA、欧盟EMEA和我国SFDA的批准和推荐。[3]
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图1 舒尼替尼化学式
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参考文献
[1]周爱萍,冯奉仪.多靶点抗肿瘤药物舒尼替尼研究进展[J].临床药物治疗杂志,2009,7(01):48-52. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... fwN0Kx9KSal249ULYZd
[2]岳欣,胡均.伊马替尼耐药胃肠间质瘤治疗药物的研究进展[J].现代药物与临床,2016,31(11):1871-1876. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... Obkbp91Spo1GzvxAo2c
  ^% I9 k9 j/ c* W[3]刘秀峰,秦叔逵.舒尼替尼治疗晚期胃肠间质瘤的研究进展[J].中国处方药,2010(12):42-45. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... Gzwrf40r_aTBCWXBN8K