值得期待的肺腺癌ALK、ROS1、HER2最新药物

         Nuvalent公司在即将召开的第34届EORTC-NCI-AACR  大会发布有关NVL-520、655、330的最新信息。

          作为初创公司，Nuvalent已经在肺腺癌ros1和alk两个突变领域研发出强有力的四代产品，为广大病友带来了生的希望。该公司后续研发的her2靶向药NVL-330也是专门针对肺腺her2外显子20插入的靶向药。

         共同期待更多的三代药、四代药的面世。


一、  NVL-520


          NVL-520是一种新型的脑穿透性ROS1选择性抑制剂，设计用于在对当前可用的ROS1抑制剂产生耐药性的肿瘤中保持活性，包括具有流行的G2032R耐药突变的肿瘤以及具有S1986Y / F，L2026M或D2033N耐药突变的肿瘤。NVL-520已针对脑外显率进行了优化，以潜在地改善脑转移患者的治疗选择。在临床前研究中观察到NVL-520选择性地抑制野生型ROS1及其对结构相关的趋向肌肽受体激酶（TRK）家族的抗性变异，以潜在地避免双重TRK / ROS1抑制剂可见的TRK相关CNS不良事件，并为患者带来更持久的反应。NVL-520目前正在ARROS-1研究（NCT05118789）中进行研究，这是一项针对晚期非小细胞肺癌（NSCLC）和其他实体瘤患者的首次人体1/2期临床试验。


二、 NVL-655


          NVL-655是一种新型的脑渗透剂ALK选择性抑制剂，用于克服当前可用的ALK抑制剂观察到的局限性。NVL-655设计用于在对第一代，第二代和第三代ALK抑制剂产生耐药性的肿瘤中保持活性，包括溶剂前沿G1202R突变或化合物突变G1202R / L1196M（“GRLM”），G1202R / G1269A（“GRGA”）或G1202R / L1198F（“GRLF”）的肿瘤。NVL-655 已针对中枢神经系统外显率进行了优化，以改善脑转移患者的治疗选择。在临床前研究中观察到NVL-655选择性地抑制野生型ALK及其对结构相关的趋肌苷受体激酶（TRK）家族的抗性变异，以潜在地避免双重TRK / ALK抑制剂出现的TRK相关CNS不良事件，并为患者带来更持久的反应。NVL-655目前正在ALKOVE-1研究（NCT05384626）中进行，这是一项针对晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和其他实体瘤患者的首次人体1/2期临床试验。


三、NVL-330


        NVL-330是一种新型的选择性脑穿透HER2抑制剂，旨在治疗HER2外显子20插入阳性肿瘤的患者，包括脑转移瘤患者，并最大限度地减少与表皮生长因子受体（“EGFR”或“ErbB1”）脱靶抑制相关的不良事件和剂量限制性毒性，表皮生长因子受体（“EGFR”或“ErbB1”），HER2家庭成员。



        Nuvalent（纽瓦伦特）是一家临床阶段的生物制药公司，专注于为癌症患者创造精确的靶向疗法，旨在克服临床证明激酶靶点的现有疗法的局限性。利用在化学和基于结构的药物设计方面的深厚专业知识，开发了创新的小分子，这些小分子有可能克服耐药性，最大限度地减少不良事件，解决脑转移并推动更持久的反应。Nuvalent正在推进一个强大的产品线，在ROS1阳性和ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中平行的项目，以及多个早期阶段的研究项目。

                               
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感谢分享 看到了her2 20的入脑药 希望早日临床

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现在有临床吗

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NVL-330现在是什么状态了？

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