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[靶向药信息] c-KIT抑制剂——伊马替尼

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22991 1 小方 发表于 2022-6-1 11:24:24 |

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伊马替尼(imatinib)是一种选择性的酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性地与BCR- ABL激酶上的ATP结合位点结合, 抑制其酪氨酸激酶活性, 阻断激酶的自身磷酸化及底物磷酸化水平, 从而特异性地抑制BCR- ABL阳性细胞的增生并诱导其凋亡。
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5 \" K" ~; F7 k) _6 t作为首例通过选择性地抑制细胞信号传导途径的靶向药物,伊马替尼被批准用于慢性粒细胞白血病(CML)慢性期的一线治疗,并取得了良好的疗效,已经在许多国家得到越来越广泛的应用。大多数CML慢性期患者对伊马替尼有着显著的血液学和细胞遗传学缓解, 但是随着病情的进展, 细胞耐药现象逐渐显现,多数加速期和急变期患者对伊马替尼产生了继发性耐药,并且少数患者对该药具有原发耐药。[1]
4 V9 u8 V" \! |6 W
4 ]7 l, e! ^& o. T# U; s* E伊马替尼属于苯胺嘧啶衍生物,通过抑制c-KIT子集的突变和血小板衍生生长因子受体 (PDGFRA)而产生抗肿瘤细胞增殖的效应。伊马替尼除可抑制GISTs细胞的增长外,还可促进GISTs细胞凋亡, 抑制有丝分裂原激活的蛋白激酶以及PI3K信号转导通路。2002年2月伊马替尼被美国食品和药品管理局批准生产使用,现已经成为转移或c-KIT阳性无法切除的GISTs的标准治疗药物。[2]1 Z: A3 T3 Z( {  T& P- C  C
$ D: K: ^+ Z% a9 A
伊马替尼.png
! k" p6 J) q2 Y4 {# z" a图1 伊马替尼化学式

7 i& P; l8 k- U4 \9 W8 P+ m1 d) e* ?- T. V- C, M8 i
伊马替尼说明书.pdf (7.61 MB, 下载次数: 112)

1条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 11:27

小方  版主 发表于 2022-6-1 11:27:32 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献2 o) D7 C: L; G6 y; A
[1]邵圣娟,李艳妮.靶向抗癌药伊马替尼耐药性的研究进展[J].中国新药与临床杂志,2013,32(07):512-520. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KRVUrmeeOcY2jH0_Ml4# b7 G' ]+ ~7 E- D' M# L1 \( b2 }2 a
[2]师鲁静,刘文志.伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的研究进展[J].中国现代普通外科进展,2013,16(11):918-920. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... mPVoN8ATrKwFH5H7XSp

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