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[靶向药信息] CDK4/6抑制剂——阿贝西利

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23010 1 小方 发表于 2022-5-31 14:27:04 |

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阿贝西利 (abemaciclib),化学名为N-[5- [(4-乙基-1-哌嗪)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-1-(1- 异丙基)-2-甲基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺,是美国礼来公司研发的一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)抑制剂,靶向作用于CDK4和CDK6细胞周期通路,具有较好的抗肿瘤活性。+ T6 e8 e5 @! k: {# ]# T- m
) c9 k6 B8 n9 ^  ~% |
该药于2017年9月28日经美国FDA批准上市,用于治疗晚期或转移性乳腺癌,商品名为Verzenio,剂型为片剂,剂量为 50、100、150和200mg。阿贝西利是美国FDA批准的第3款CDK4/6抑制剂,作为一种治疗乳腺癌的新药,阿贝西利相较之前批准的CDK类药物瑞博西尼(Kisqali)和帕博西尼(Ibrance)显示出更好的耐受性,并且降低嗜中性白血球的不良反应也较轻微,对于免疫系统比较弱的患者更有优势。[1]
. b& F) D- U& j1 |. @: ^4 T" r# X+ d9 F: n- N
阿贝西利结合内分泌治疗在HR+/HER2转移性乳腺癌中的临床研究中已经进展到了三期(NCT03155997)。帕博西尼和瑞博西尼对CDK4/6的特异性抑制是CDK9的100倍左右,但阿贝西利对CDK4/6的特异性抑制仅为CDK9的9倍。+ W( k" z. Y$ H, o  \1 P1 a
: L/ c4 e: T4 H. R8 \" g
虽然在对CDK4/6的特异性上略逊于其他两种抑制剂,但其药物活性不受PIK3CA的突变影响。同时,阿贝西利可以更好地跨过血脑屏障,对于一些神经瘤或脑瘤有更好的疗效,具有特殊的潜在意义。最近的研究表明,Abemaciclib通过激活HIPPO信号通路诱导心肌细胞的凋亡和抑制细胞增殖,这解释了该抑制剂引发心脏副作用的分子机制,为临床上降低药物副作用提供基础。[2]) e. \- K5 Z* |9 [/ U
- H" Q6 Y& P' E6 e8 a5 t! [
阿贝西利.png
3 T% A( P, y. ]% {/ Q图1 阿贝西利化学式
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2 e& S0 v4 Z6 J1 k- t& z! e0 c 阿贝西利说明书.pdf (1.26 MB, 下载次数: 138)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-31 14:31

小方  版主 发表于 2022-5-31 14:31:38 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献0 ^4 K7 D* E  s4 [0 n
[1]李瑞鹏,夏广新,赵建宏,谢建树,邓卫平.阿贝西利的合成研究进展[J].中国医药工业杂志,2021,52(09):1142-1153.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2021.09.002. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... lvnnFgFBhQ4YPLWjyWs3 N4 P2 d6 H8 c6 d. T& u, I. {, t
[2]刘子齐,左涛,徐锋,徐平.CDK4/6信号通路靶向治疗剂在癌症治疗中的研究进展[J].生物工程学报,2021,37(07):2232-2239.DOI:10.13345/j.cjb.200455. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... pBFSmnlL0pGSICo4TsK

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