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[基础知识] 肺癌可用靶点——C5AR1

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14989 2 小方 发表于 2022-5-24 17:51:42 |

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一、靶点介绍
4 S# \( Y8 d. I
C5a受体(或称补体成分5a受体1,complement component 5a receptor 1,C5AR1或CD88,Cluster of Differentiation 88)是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞:粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]& o- g( |$ w2 D3 ^- {0 V% ~6 q; F- C* X

$ W1 o6 h. O0 ~! r# K
图片3.png 6 e/ _& x+ P; M2 w) Q5 K
图1 靶点机制[2]

2条精彩回复,最后回复于 2022-5-24 17:53

小方  版主 发表于 2022-5-24 17:52:45 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 - c. ^& p8 T$ @, ~

. ^, s7 Q9 M0 L3 R2 f' j4 h
二、可用药物
7 o0 a- L3 Y& \
avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂,用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆(自身)抗体(ANCA)相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b(整合素αM)对中性粒细胞的上调,并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]
  z0 @+ R8 O( S/ ^& [( i# H* o
图片4.png
0 u- O( r+ J) l- U/ v图2 Avacopan化学式[3]

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小方  版主 发表于 2022-5-24 17:53:34 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
三、参考文献
8 j- |. c- S4 M1 l8 r
[1]维基百科$ \$ ~) L) K0 {& L
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
$ Q0 d& M- ]  b) ^/ Y9 ~[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online

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