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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 , J* Q- H. L m$ w
" e- ^4 Y F* g2 r一、靶点介绍
. Z8 l% F) Q4 M+ J* j BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
0 e& j/ X+ H; ^( ^8 V" q9 }4 r1 O& J' b0 s# B1 I* `* e
# {4 J) h& ~) U+ M) c图1,2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 14:18
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 , z# H5 A# y, y: j6 r
# K. W; a+ c t$ ]. ~5 |0 [
二、可用药物
( z5 N6 n, w0 a按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)特异性抑制剂两类。! M. K* b9 N* n
3 {' G8 l; ]6 ~" f多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和Agerafenib(CEP-32496)等。[3]
3 w3 \$ P% w8 I+ T5 `' H
3 r! l! p6 ~2 l2 m! E对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想,靶向治疗成为了更好的选择。
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BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼,已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
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' u6 h; m& t1 C2 R" D达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用,在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效,同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4] T, J# \. {% F3 n3 e! A2 g
; h0 {4 x1 o2 L9 ?
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 ' v3 {( a# Q% E, S+ E4 r
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三、参考文献 ) \7 S! X2 _ W8 Z7 [. s9 F
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
3 l! T0 p$ {! f2 N4 _$ n) ^8 O9 a[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
. D. i$ }4 E$ A! y[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述% V% G( y4 J2 N/ _& K
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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