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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
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一、靶点介绍
0 N+ m2 _2 u0 M BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]) V6 C' @, X7 f2 w2 w
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图1，2 靶点机制[2] 7 m, s5 V6 V8 d. H9 s4 f' ]4 D
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 5 t5 F: I6 k( c& E ^+ H% @% M
" ` |# `+ D* X9 G, q) v$ }/ g二、可用药物
3 A7 r4 x6 b# _( A" N/ W$ ^4 a$ c' Q按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。 i' z0 k# r2 w
, q3 U' d) F2 A. f7 _% G多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]
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对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。3 f$ n3 P5 Z9 s/ m! s' m+ G, c
! B4 Q' H W' u. C r$ FBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
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0 t3 x- `! E) z* S3 y* B4 O0 F达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]9 G+ f2 l9 x% a
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献
' I5 N$ w) _6 Y0 b[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014. a0 D2 p9 h, B G
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
3 s( g8 l1 k8 M3 b9 n, L/ o[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
, {' Y0 D4 q6 G( d: r[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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